Российские учёные разработали перспективные противодиабетические вещества на основе растительного сырья

Сахарный диабет 2-го типа – одно из самых распространенных хронических заболеваний в мире. Для контроля уровня глюкозы врачи часто назначают препараты, замедляющие всасывание углеводов в кишечнике, такие как акарбоза. Однако они не всегда достаточно эффективны и могут вызывать побочные эффекты. Поэтому поиск новых, более совершенных молекул остаётся важной задачей для медицинской науки.

В качестве основы для таких молекул исследователи выбрали тритерпеноиды. Это природные соединения, которые содержатся в коре березы (бетулин), яблочной кожуре (урсоловая кислота), оливках (олеаноловая кислота и эритродиол) и многих других растениях и известны своим широким спектром биологической активности. Чтобы усилить их действие, химики модифицировали структуру этих молекул с помощью специальной реакции, получив целую серию новых соединений. Строение каждого из них было подтверждено с помощью точных методов анализа, включая рентгеноструктурный (анализ выполнен в НИОХ СО РАН), который позволяет понять расположение атомов в молекуле.

Далее учёные оценили, насколько новые вещества способны блокировать работу фермента альфа-глюкозидазы, отвечающего за расщепление сложных сахаров и повышение уровня глюкозы в крови после еды.

Результаты оказались многообещающими. Лучшие из синтезированных соединений подавляли активность фермента в 5-20 раз сильнее, чем акарбоза. Среди протестированных веществ особенно выделился природный эритродиол из оливок. Но главной находкой стал его синтетический аналог, который не только сохранил высокую эффективность, но и оказался абсолютно нетоксичным для клеток иммунной системы. Это ключевое требование для любого потенциального лекарства.

«Модификация природных соединений позволяет решить две проблемы: обойти необходимость стандартизации лекарственного растительного сырья и получить препараты с улучшенными или дополнительными полезными свойствами», – комментирует соавтор исследования, проректор по научной деятельности ВолгГМУ Денис Бабков.

Учёные планируют продолжить оптимизацию структуры молекул для улучшения их свойств. Следующими шагами станут доклинические испытания наиболее перспективных соединений на животных моделях сахарного диабета.